Beclomethasone dipropionate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Beclomethasone dipropionate (Beclomethason dipropionat)

Loại thuốc

Corticosteroid

Dạng thuốc và hàm lượng

• Beclomethasone dùng ở dạng Beclomethasone dipropionate
• Phun hít định liều: 50 μg, 100 μg hoặc 200 μg/liều; 250 μg/liều hoặc 400 μg/liều. Lọ chứa 200 liều
• Ống xịt: 40 liều, 120 liều, 200 liều
• Nang chứa bột hít: 100 μg, 200 μg hoặc 400 μg/1 nang
• Hỗn dịch phun mù: 50 μg/ml; ống 10 ml
• Hỗn dịch nước xịt mũi: 50 μg/liều; ống 200 liều
• Thuốc mỡ hoặc kem: 0,025%

Dược động học:

Corticosteroid không liên kết qua màng tế bào và liên kết với ái lực cao với các thụ thể tế bào chất cụ thể. Kết quả bao gồm ức chế thâm nhiễm bạch cầu tại vị trí viêm, can thiệp vào chức năng của các chất trung gian của phản ứng viêm, ức chế đáp ứng miễn dịch dịch thể và giảm phù nề hoặc mô sẹo.

Các hoạt động chống viêm của corticosteroid được cho là liên quan đến các protein ức chế phospholipase A2, lipocortin, kiểm soát quá trình sinh tổng hợp các chất trung gian mạnh của viêm như tuyến tiền liệt và leukotrien.

Đối với việc sử dụng điều tra trong điều trị GvHD hoặc Crohn, beclometasone hoạt động bằng cách liên kết với interleukin-13 để ức chế các cytokine, từ đó ức chế các hóa chất gây viêm ở hạ lưu.

Dược lực học:

Beclomethasone dipropionate là một halogencorticoid có tác dụng glucocorticoid mạnh và tác dụng mineralcorticoid yếu. Khi uống, beclomethasone có tác dụng chống viêm mạnh hơn hydrocortisone 6 - 7 lần.

Dùng tại chỗ, beclomethasone dipropionate có tác dụng chống viêm, mạnh hơn hydrocortisone 5000 lần, dexamethasone 500 lần, triamcinolone và fluocinolone acetonid khoảng 5 lần.

Cơ chế chống viêm chủ yếu liên quan đến khả năng làm giảm số lượng các tế bào hiệu ứng (bạch cầu ưa base và tế bào mast), giảm số lượng bạch cầu ưa eosin ở biểu mô thành mạch, giảm nhạy cảm của thần kinh cảm giác với kích thích cơ học, giảm dẫn truyền cholinergic, giảm hoạt tính của nguyên bào sợi.

Các cơ chế khác có thể liên quan đến tác dụng chống viêm bao gồm: Ức chế giãn mạch và tăng tính thấm mao mạch, ổn định màng lysosome và ngăn ngừa giải phóng các enzyme thủy phân protein.

Beclomethasone dipropionate không gây tác dụng ức chế thượng thận, hoặc ảnh hưởng đến nồng độ cortisol huyết tương khi dùng qua đường xịt mũi với liều điều trị (400 μg).

Tác dụng ức chế tuyến thượng thận chỉ xảy ra với liều rất cao 8000 μg/ngày qua đường xịt mũi, 2000 μg/ngày đường phun hít.